Magnez a Antybiotyki chinolonowe — czy można je łączyć?

Jony Mg2+ tworzą słabo rozpuszczalne chelaty z chinolonami (m.in. cyprofloksacyną, norfloksacyną, lewofloksacyną). W badaniu z lekiem zobojętniającym zawierającym glin i magnez biodostępność cyprofloksacyny wyniosła 15% wartości kontrolnej przy podaniu antybiotyku bezpośrednio po antacydzie, 23% przy odstępie 2 godzin i 70% przy odstępie 4 godzin (Nix 1989). Tak znaczne ograniczenie wchłaniania może przełożyć się na mniejszą skuteczność leczenia zakażenia.

W świetle przewodu pokarmowego jony Mg2+ tworzą z cząsteczką chinolonu kompleks chelatowy, wiążąc się jednocześnie z grupą karboksylową (pozycja 3) i ketonową (pozycja 4) pierścienia. Taki kompleks jest słabo rozpuszczalny i zbyt polarny, by przeniknąć przez ścianę jelita, więc słabo się wchłania - do krwi trafia jedynie część przyjętej dawki antybiotyku. Chelatacja zachodzi tylko wtedy, gdy obie substancje spotykają się w jelicie, dlatego rozdzielenie dawek w czasie ma znaczenie: im dłuższy odstęp, tym mniejszy ubytek wchłaniania.

„Zaleca się, aby nie przyjmować produktów zawierających kationy dwu- lub trójwartościowe, takie jak: sole żelaza, sole cynku, leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające magnez lub glin, czy dydanozynę (tylko preparaty dydanozyny z aluminium i magnezem zawierające środki buforujące) w ciągu 2 godzin przed przyjęciem lub po przyjęciu tabletek Levofloxacin Aurovitas.” — Charakterystyka Produktu Leczniczego Levofloxacin Aurovitas, sekcja 4.5, Rejestr Produktów Leczniczych (URPL).

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2598571/ · https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1763542/ · https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33919271/
Nix DE i wsp. Effects of aluminum and magnesium antacids and ranitidine on the absorption of ciprofloxacin. Clin Pharmacol Ther 1989;46(6):700-5 (PMID 2598571) - zdrowi ochotnicy, cyprofloksacyna 750 mg, antacyd Maalox; biodostępność względna 15,1% (odstęp 5-10 min), 23,2% (2 h) i 70% (4 h) wobec kontroli. | Lomaestro BM, Bailie GR. Quinolone-cation interactions: a review. DICP 1991;25(11):1249-58 (PMID 1763542) - przegląd narracyjny chelatacji chinolonów przez kationy wielowartościowe (czasopismo od 1992 r. wydawane jako Ann Pharmacother). | Walden DM, Khotimchenko M, Hou H, Chakravarty K, Varshney J. Effects of Magnesium, Calcium, and Aluminum Chelation on Fluoroquinolone Absorption Rate and Bioavailability: A Computational Study. Pharmaceutics 2021;13(5):594 (PMID 33919271) - praca OBLICZENIOWA (obliczenia kwantowo-mechaniczne energii wiązania chinolon-metal + model farmakokinetyczny QSPR), nie badanie kliniczne ani przegląd. | ChPL Levofloxacin Aurovitas, sekcja 4.5 - https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/34869/characteristic | ChPL Ciphin 500, sekcja 4.5 - https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/9534/characteristic | ChPL Moloxin, sekcja 4.5 - https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/32403/characteristic

Zbiór w wersji cytowalnej (zrzut z dnia deponowania, CC BY 4.0): doi.org/10.5281/zenodo.21532404