Piperyna a leki będące substratami glikoproteiny P i CYP3A4 — czy można je łączyć?
Ostrożność — Piperyna może zwiększać wchłanianie niektórych leków doustnych
Na czym polega
Piperynę dodaje się do suplementów po to, aby zwiększyć wchłanianie innych składników. Ten sam mechanizm dotyczy leków. U 12 zdrowych ochotników przyjmowanie 20 mg piperyny na dobę przez 10 dni zwiększyło stężenie maksymalne feksofenadyny z 406,9 do 767 ng/mL, a pole pod krzywą z 3403,7 do 5724,7 ng·h/mL (Eur J Clin Pharmacol 2017, PMID 27981349). Feksofenadyna posłużyła w tym badaniu jako substrat wskaźnikowy glikoproteiny P, co uprawdopodobnia podobny kierunek zmian dla innych leków transportowanych przez to białko — wielkości efektu dla nich nie mierzono. W hodowli komórek jelitowych Caco-2 piperyna hamowała także transport digoksyny i cyklosporyny A (J Pharmacol Exp Ther 2002, PMID 12130727), jednak jest to wynik z badania laboratoryjnego, a nie z badania u ludzi.
Dlaczego
Glikoproteina P wypompowuje wchłonięte substancje z komórek jelita z powrotem do światła przewodu pokarmowego, a izoenzym CYP3A4 rozkłada leki w ścianie jelita i w wątrobie. Piperyna hamuje oba te mechanizmy, więc do krwi przedostaje się większa część przyjętej dawki leku.
Co robić
Osoby przyjmujące leki na stałe powinny skonsultować z lekarzem lub farmaceutą stosowanie suplementów zawierających piperynę, także wtedy, gdy piperyna jest jedynie dodatkiem do innego składnika. Przy jednoczesnym stosowaniu kilku preparatów z piperyną jej ilości sumują się.
Potwierdza dokument urzędowy
„Jeśli produkt Balversa jest podawany jednocześnie z umiarkowanym inhibitorem CYP2C9 lub silnym inhibitorem CYP3A4 (takim jak itrakonazol, ketokonazol, pozakonazol, worykonazol, flukonazol, mikonazol, cerytynib, klarytromycyna, telitromycyna, elwitegrawir, rytonawir, parytaprewir, sakwinawir, nefazodon, nelfinawir, typranawir, lopinawir, amiodaron, piperyna), należy zmniejszyć dawkę produktu Balversa do kolejnej niższej dawki w oparciu o tolerancję (patrz punkt 4.2). […] Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. cyprofloksacyna, cyklosporyna, diltiazem, erytromycyna, werapamil) i umiarkowane inhibitory CYP2C9 (np. mikonazol i piperyna) należy podawać z zachowaniem ostrożności w przypadku jednoczesnego stosowania z produktem leczniczym Yuvanci.” — Charakterystyka Produktu Leczniczego Balversa (erdafitynib), tabletki powlekane; Yuvanci (makitentan i tadalafil), tabletki powlekane, sekcja 4.5 (Balversa) i 4.5 (Yuvanci: https://www.ema.europa.eu/pl/documents/product-information/yuvanci-epar-product-information_pl.pdf), Rejestr Produktów Leczniczych (URPL).
Źródła
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27981349/ · https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12130727/
Bedada SK, Boga PK. The influence of piperine on the pharmacokinetics of fexofenadine, a P-glycoprotein substrate, in healthy volunteers. Eur J Clin Pharmacol 2017 (PMID 27981349). Mechanizm: Bhardwaj RK i wsp. J Pharmacol Exp Ther 2002 (PMID 12130727), badanie in vitro.
Dane w formie cytowalnej
Zbiór w wersji cytowalnej (zrzut z dnia deponowania, CC BY 4.0): doi.org/10.5281/zenodo.21532404
Zobacz monografię składnika: Piperyna (z pieprzu czarnego)
Piperyna (czarny pieprz) — inne interakcje
Treść ma charakter informacyjny i nie stanowi porady medycznej. Stosowanie skonsultuj z lekarzem lub farmaceutą.