Fluwoksamina: z czym nie łączyć? Interakcje z lekami i suplementami

Treść medyczna zweryfikowana przez farmaceutę: mgr farm. Wojciech Kula, PWZF 11026068.
· Monografie: kofeina.

W skrócie: Fluwoksamina dramatycznie podnosi poziom melatoniny. Nie łącz melatoniny z fluwoksaminą bez konsultacji z lekarzem — przy tym połączeniu stężenie melatoniny rośnie kilkunastokrotnie. Jeśli lekarz uzna melatoninę za wskazaną, stosuje się najniższą dostępną dawkę. Do czasu poznania własnej reakcji nie prowadź pojazdów.

Ryzyko

Wysokie ryzyko Dowody: umiarkowany (badanie u 5 osob)

Fluwoksamina dramatycznie podnosi poziom melatoniny

Melatonina × Fluwoksamina

Fluwoksamina silnie hamuje CYP1A2, główny enzym rozkładający melatoninę. W badaniu u pięciu zdrowych mężczyzn, z których jeden był słabym metabolizerem CYP2D6, podanie 5 mg melatoniny razem z 50 mg fluwoksaminy zwiększyło pole pod krzywą stężenia melatoniny około siedemnastokrotnie, a stężenie maksymalne około dwunastokrotnie. Okres półtrwania nie zmienił się istotnie. U słabego metabolizera działanie fluwoksaminy było silniejsze i dłuższe niż u pozostałych uczestników.

Postępowanie opisane w źródle: Nie łącz melatoniny z fluwoksaminą bez konsultacji z lekarzem — przy tym połączeniu stężenie melatoniny rośnie kilkunastokrotnie. Jeśli lekarz uzna melatoninę za wskazaną, stosuje się najniższą dostępną dawkę. Do czasu poznania własnej reakcji nie prowadź pojazdów.

Mechanizm

Mechanizm: Melatonina podana doustnie podlega nasilonemu metabolizmowi pierwszego przejścia: jej 6-hydroksylacja zachodzi głównie przy udziale CYP1A2, w mniejszym stopniu CYP2C19, przez co do krążenia ogólnego trafia tylko część dawki. Fluwoksamina silnie hamuje CYP1A2 i blokuje ten szlak, zanim melatonina wejdzie do krwiobiegu — dlatego wzrost stężeń bywa nieproporcjonalnie duży, kilkunastokrotny. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników okres półtrwania melatoniny nie zmienił się istotnie, co wskazuje, że za wzrost ekspozycji odpowiada zahamowanie metabolizmu pierwszego przejścia, a nie spowolnienie eliminacji. Następstwem może być nasilona senność i pogorszenie sprawności psychomotorycznej, także rano.

Źródło: Härtter S i wsp. Increased bioavailability of oral melatonin after fluvoxamine coadministration. Clin Pharmacol Ther 2000;67(1):1-6 (PMID 10668847) — 5 zdrowych ochotników, 5 mg melatoniny z 50 mg fluwoksaminy: AUC ok. 17-krotnie wyższe, Cmax ok. 12-krotnie, okres półtrwania bez istotnej zmiany. Härtter S i wsp. Differential effects of fluvoxamine and other antidepressants on the biotransformation of melatonin. J Clin Psychopharmacol 2001 (PMID 11270913) — melatonina metabolizowana prawie wyłącznie przez CYP1A2, minimalny udział CYP2C19. Abstrakty odczytane wprost, 2026-07-26.

Ostrożność

Ostrożność Dowody: ChPL

Kofeina a fluwoksamina — wolniejszy rozkład kofeiny

kofeina × fluwoksamina (SSRI)

Fluwoksamina jest lekiem przeciwdepresyjnym z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, w skrócie SSRI, czyli leków zwiększających ilość serotoniny w mózgu. Charakterystyka produktu leczniczego podaje, że fluwoksamina silnie hamuje enzym CYP1A2, którym wątroba rozkłada kofeinę, przez co stężenie kofeiny we krwi może rosnąć. Osoby pijące dużo napojów z kofeiną powinny ograniczyć ich spożycie, jeśli wystąpią u nich drżenie, kołatanie serca, nudności, niepokój lub bezsenność.

Postępowanie opisane w źródle: Podczas leczenia fluwoksaminą zachować umiar w spożyciu kofeiny z preparatów i napojów. Jeśli wystąpią drżenie, kołatanie serca, nudności, niepokój lub bezsenność, zmniejszyć spożycie kofeiny i poinformować lekarza. Leku nie należy odstawiać samodzielnie.

Mechanizm

Mechanizm: Charakterystyka nazywa fluwoksaminę silnym inhibitorem CYP1A2, czyli substancją hamującą enzym wątrobowy, który rozkłada kofeinę. Zahamowany enzym usuwa kofeinę wolniej, więc jej działanie trwa dłużej i jest silniejsze.

Źródło: Charakterystyka Produktu Leczniczego Fevarin (fluwoksamina), pkt 4.5 — Rejestr Produktów Leczniczych URPL

Potwierdza dokument urzędowy: „Stężenia kofeiny w osoczu mogą się zwiększać w przypadku jednoczesnego stosowania fluwoksaminy. Dlatego pacjenci spożywający duże ilości napojów zawierających kofeinę powinni zmniejszyć ich spożycie, jeśli stosują fluwoksaminę i wystąpią u nich działania niepożądane zależne od kofeiny (takie jak: drżenie, kołatanie serca, nudności, niepokój, bezsenność).” — Charakterystyka Produktu Leczniczego Fevarin (fluwoksamina), tabletki powlekane, sekcja 4.5, Rejestr Produktów Leczniczych (URPL).

Brak substancji na tej stronie nie znaczy, że połączenie jest bezpieczne — znaczy, że nie mamy o nim wpisu.

Ważne: Materiał ma charakter informacyjny i edukacyjny, nie zastępuje porady lekarza ani farmaceuty. Suplementy diety nie są lekami i nie służą leczeniu. Przed łączeniem suplementów z lekami skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą — nie modyfikuj terapii samodzielnie.
Część treści w tej sekcji została wygenerowana z pomocą sztucznej inteligencji (AI) na podstawie źródeł naukowych — zgodnie z zasadami redakcyjnymi SuplerMed. Nie stanowi porady medycznej: przed zastosowaniem skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.

Sprawdzanie zestawień jest wstrzymane. Nie porównujemy teraz wpisanych leków i suplementów między sobą, więc brak ostrzeżenia nie oznacza braku interakcji. Opisy poszczególnych par, podpisane przez farmaceutę, są w bazie interakcji. Zanim połączysz leki z suplementami, zapytaj lekarza lub farmaceutę.

Zbiór w wersji cytowalnej (zrzut z dnia deponowania, CC BY 4.0): doi.org/10.5281/zenodo.21532404