Kofeina a leki hamujące CYP1A2 — czy można je łączyć?
Ostrożność — Kofeina a leki hamujące CYP1A2 — wyższe stężenie kofeiny we krwi
Na czym polega
Kofeinę rozkłada w wątrobie enzym CYP1A2. Kilka leków hamuje ten enzym, a producenci zmierzyli to właśnie na kofeinie, podając ją jako substancję próbną. Charakterystyki podają: ritlecytynib zwiększał pole pod krzywą stężenia kofeiny około 2,7-krotnie, rukaparyb 2,55-krotnie, ozylodrostat 2,5-krotnie, kapmatynib o 134%, kannabidiol o 95%, abrocytynib o 40%, a rybocyklib o 20%. Skutkiem jest wolniejszy rozkład kofeiny, czyli dłuższe utrzymywanie się jej we krwi po tej samej porcji. Wielkość zmiany różni się więc między lekami kilkukrotnie, a dwa dokumenty same to relatywizują: charakterystyka ozylodrostatu odnotowuje przeciwny sygnał indukcji enzymu w warunkach laboratoryjnych i uznaje skutki po podaniu wielokrotnym za niejasne, a charakterystyka rybocyklibu przy dawce klinicznej 600 mg przewiduje już tylko słaby wpływ. Wynik dla kannabidiolu zmierzono przy dawce leku Epidyolex, czyli 750 mg dwa razy na dobę — suplementy diety z kannabidiolem zawierają go wielokrotnie mniej i tej liczby do nich przenosić nie można. Żaden z dokumentów nie zaleca odstawienia kofeiny ani nie podaje dla niej progu dawki. Pary kofeina × fluwoksamina (#385) i kofeina × fluorochinolony (#217) opisują ten sam enzym i mają osobne wpisy.
Dlaczego
Charakterystyki nazywają mechanizm wprost: wymienione leki są inhibitorami CYP1A2, a kofeina jest wrażliwym substratem tego enzymu. Zahamowanie enzymu spowalnia rozkład kofeiny w wątrobie, więc po tej samej porcji jej stężenie we krwi jest wyższe i utrzymuje się dłużej.
Co robić
Jeśli przyjmujesz któryś z tych leków, obserwuj typowe objawy nadmiaru kofeiny: kołatanie serca, drżenie rąk, niepokój, bezsenność. Przy ich wystąpieniu ogranicz kawę, herbatę, napoje energetyzujące i suplementy z kofeiną i powiedz o tym lekarzowi lub farmaceucie. Leku nie odstawiaj samodzielnie. Wielkość zmiany różni się między lekami — o tym, czy w Twoim przypadku ma znaczenie, rozstrzyga lekarz prowadzący.
Potwierdza dokument urzędowy
„Stosowanie ritlecytynibu w wielokrotnych dawkach wynoszących 200 mg raz na dobę zwiększało AUCinf i Cmax kofeiny, substratu CYP1A2, odpowiednio około 2,7-krotnie i 1,1-krotnie. Ritlecytynib jest umiarkowanym inhibitorem CYP1A2.” — Charakterystyka Produktu Leczniczego Litfulo (Ritlecitinibum), sekcja 4.5, Rejestr Produktów Leczniczych (URPL).
Źródła
Charakterystyka Produktu Leczniczego — Litfulo (Ritlecitinibum), 4.5
Dane w formie cytowalnej
Zbiór w wersji cytowalnej (zrzut z dnia deponowania, CC BY 4.0): doi.org/10.5281/zenodo.21532404
Zobacz monografię składnika: Kofeina
Kofeina — inne interakcje
- Wysokie ryzykoKofeina + teofilina: addytywna toksyczność ksantynowa
- Wysokie ryzykoKofeina + efedryna: niebezpieczna stymulacja sercowo-naczyniowa
- OstrożnośćKofeina opóźnia wyrzut melatoniny
- OstrożnośćKofeina podnosi ciśnienie mimo leku beta-adrenolitycznego
- OstrożnośćKofeina wpływa na klirens nerkowy litu – ryzyko niestabilności poziomów
- OstrożnośćKawa z kofeiną zmniejsza wchłanianie lewotyroksyny
Treść ma charakter informacyjny i nie stanowi porady medycznej. Stosowanie skonsultuj z lekarzem lub farmaceutą.