Berberyna a Cyklosporyna — czy można je łączyć?
Wysokie ryzyko — Berberyna znacznie podnosi poziom cyklosporyny
Na czym polega
Berberyna spowalnia metabolizm cyklosporyny i podnosi jej stężenie we krwi. W badaniu z randomizacją u biorców przeszczepu nerki (52 osoby otrzymywały 200 mg berberyny 3 razy dziennie przez 3 miesiące, a 52 jej nie otrzymywały) stężenie minimalne cyklosporyny było pod koniec badania o 29,3% wyższe niż w grupie bez berberyny, a iloraz stężenia do dawki — o 27,8% wyższy. W podbadaniu farmakokinetycznym u 6 biorców ekspozycja (AUC) na cyklosporynę wzrosła o 34,5%.
Dlaczego
Cyklosporynę rozkłada enzym CYP3A4 w wątrobie i ścianie jelita cienkiego. Berberyna hamuje ten enzym: u zdrowych mężczyzn przyjmujących 300 mg berberyny 3 razy dziennie przez 2 tygodnie ekspozycja (AUC) na midazolam, lek testowy do oceny aktywności CYP3A4, była o 40% wyższa niż po placebo. Słabszy rozkład i wolniejsza eliminacja podnoszą stężenie cyklosporyny, a sama cyklosporyna ma wąski indeks terapeutyczny — jej wyższe stężenia wiążą się z ryzykiem działań toksycznych, w tym nerkowych.
Co robić
Bezwzględnie unikaj kombinacji bez konsultacji z lekarzem.
Źródła
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16133554/ · https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21870106/
Wu X, Li Q, Xin H, Yu A, Zhong M. Effects of berberine on the blood concentration of cyclosporin A in renal transplanted recipients: clinical and pharmacokinetic study. Eur J Clin Pharmacol 2005;61(8):567-72 (PMID 16133554) — badanie z randomizacją 52+52 biorców z podbadaniem farmakokinetycznym (n=6). Guo Y, Chen Y, Tan ZR, Klaassen CD, Zhou HH. Repeated administration of berberine inhibits cytochromes P450 in humans. Eur J Clin Pharmacol 2012;68(2):213-7, epub 2011-08-26 (PMID 21870106) — badanie krzyżowe z randomizacją u zdrowych mężczyzn; źródło wartości AUC midazolamu +40%. ChPL cyklosporyny (Sandimmun/Sandimmun Neoral), sekcja 4.5.
Dane w formie cytowalnej
Zbiór w wersji cytowalnej (zrzut z dnia deponowania, CC BY 4.0): doi.org/10.5281/zenodo.21532404
Zobacz monografię składnika: Berberyna
Berberyna — inne interakcje
- OstrożnośćBerberyna a metformina — możliwe nasilenie działania leku obniżającego cukier
- OstrożnośćBerberyna może nasilać działanie statyn przez CYP3A4
- OstrożnośćBerberyna może nasilać działanie warfaryny i acenokumarolu
- OstrożnośćBerberyna podnosi stężenie takrolimusu
- OstrożnośćKwas alfa-liponowy z berberyną — dwa suplementy działające tą samą drogą na glikemię
- InformacjaBerberyna a midazolam — słaby wpływ na stężenie leku
Cyklosporyna — inne interakcje
Treść ma charakter informacyjny i nie stanowi porady medycznej. Stosowanie skonsultuj z lekarzem lub farmaceutą.