Kwercetyna a Cyklosporyna — czy można je łączyć?

Kwercetyna hamuje CYP3A4 i glikoproteinę P w jelitach; w badaniu u ludzi zwiększa biodostępność cyklosporyny (Choi 2004), co grozi nefrotoksycznością. Badania zwierzęce dają kierunek odwrotny, a spadek stężenia grozi odrzuceniem przeszczepu. Kontrola stężenia we krwi chroni w obie strony.

Kwercetyna hamuje CYP3A4 i glikoproteinę P w ścianie jelita, czyli obie drogi ograniczające wchłanianie cyklosporyny. W kontrolowanym badaniu naprzemiennym u dorosłych skutkiem był wzrost biodostępności i stężenia we krwi. Modele zwierzęce dają wynik odwrotny: kwercetyna pobudza tam glikoproteinę P i CYP3A4, a stężenie cyklosporyny spada. Kierunku u konkretnego pacjenta nie da się więc przewidzieć, a spadek stężenia grozi odrzuceniem przeszczepu tak samo, jak wzrost grozi toksycznością.

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15581264/ · https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12427482/ · https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21466223/
Choi JS, Choi BC, Choi KE. Effect of quercetin on PK of oral cyclosporine. Am J Health Syst Pharm 2004;61(22):2406-9 (PMID 15581264). Kontrolowane badanie naprzemienne u dorosłych, wzrost AUC o 18-47%. Wartości tej nie potwierdza rekord PubMed, który dla tej pracy nie zawiera abstraktu; kierunek działania potwierdzają źródła wtórne, sama liczba wymaga pełnego tekstu i pozostaje niezweryfikowana u źródła. Kierunek przeciwny w modelach zwierzęcych: Hsiu i wsp. (PMID 12427482), świnie i szczury; Yu i wsp. (PMID 21466223), szczury i preparat Neoral, spadek AUC(0-540) o 43,3% i Cmax o 67,8% przy pobudzeniu glikoproteiny P i CYP3A4.

Zbiór w wersji cytowalnej (zrzut z dnia deponowania, CC BY 4.0): doi.org/10.5281/zenodo.21532404