Statyny a berberyna — czy można je łączyć?

Berberyna hamuje CYP3A4, czyli enzym rozkładający simwastatynę i atorwastatynę, więc ich stężenie we krwi może rosnąć. Im więcej statyny utrzymuje się we krwi, tym większe ryzyko dolegliwości mięśniowych — bólu, tkliwości i osłabienia mięśni. W piśmiennictwie berberynie przypisuje się przy tym własny wpływ na gospodarkę lipidową, drogą odrębną od mechanizmu statyn, więc oba działania mogą się nakładać.

Hamowanie CYP3A4 przez berberynę zwiększa ekspozycję na statyny zależne od tego enzymu. W badaniu naprzemiennym u zdrowych mężczyzn dwa tygodnie przyjmowania berberyny po 300 mg trzy razy na dobę podniosły o 40% pole pod krzywą stężenia midazolamu, leku stosowanego w badaniach jako miernik aktywności CYP3A4; stężenie maksymalne wzrosło o 38%. Opisywany w piśmiennictwie wpływ berberyny na lipidy ma polegać na zwiększeniu liczby wątrobowych receptorów wychwytujących cholesterol LDL, wskutek dłuższego utrzymywania się matrycy (mRNA) tych receptorów. Jest to droga inna niż działanie statyn, które hamują enzym wytwarzający cholesterol w wątrobie (reduktazę HMG-CoA).

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21870106/ · https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15531889/
Guo Y, Chen Y, Tan ZR, Klaassen CD, Zhou HH. Repeated administration of berberine inhibits cytochromes P450 in humans. Eur J Clin Pharmacol 2012;68(2):213-7 (PMID 21870106) — badanie naprzemienne u zdrowych mężczyzn, berberyna 300 mg 3 razy na dobę przez 2 tygodnie: AUC(0-∞) midazolamu wyższe o 40%, AUC(0-12) o 37%, Cmax o 38%; opisano też spadek aktywności CYP2D6 i CYP2C9. Kong W i wsp. Berberine is a novel cholesterol-lowering drug working through a unique mechanism distinct from statins. Nat Med 2004;10:1344-51 (PMID 15531889) — wzrost ekspresji receptora LDL przez potranskrypcyjną stabilizację mRNA, mechanizm odrębny od statyn.

Zbiór w wersji cytowalnej (zrzut z dnia deponowania, CC BY 4.0): doi.org/10.5281/zenodo.21532404