Dziurawiec a marawirok — czy można je łączyć?
Wysokie ryzyko — Dziurawiec a marawirok — mniejsze stężenie leku i ryzyko oporności wirusa
Na czym polega
Marawirok jest lekiem stosowanym w leczeniu zakażenia HIV; blokuje receptor CCR5, czyli białko, przez które wirus wnika do komórek. Charakterystyka produktu leczniczego Celsentri podaje, że marawirok jest metabolizowany przez CYP3A4 i CYP3A5, a leki pobudzające CYP3A4 mogą zmniejszać jego stężenie i osłabiać działanie lecznicze. W tabeli interakcji dokument podaje, że dziurawiec obniży stężenie marawiroku, przez co lek może nie osiągnąć stężenia skutecznego. Następstwem może być utrata odpowiedzi wirusologicznej i rozwój oporności wirusa na marawirok. Ulotka dla pacjenta mówi, że leków z dziurawcem nie należy przyjmować jednocześnie z lekiem Celsentri. Dla ryfampicyny, innego silnego induktora, charakterystyka podaje, że ekspozycja na marawirok, czyli łączna ilość leku docierająca do krwi, spada do 0,37 wartości bez ryfampicyny, czyli o około trzy piąte. Dokument nakazuje wtedy zwiększyć dawkę leku do 600 mg dwa razy na dobę. Dla dziurawca pomiaru ani dawki nie podaje. Dziurawiec wpływa tą samą drogą także na inne leki; część tych par ma osobne wpisy.
Dlaczego
Wiadomo, że hiperforyna z dziurawca pobudza receptor jądrowy PXR, czyli komórkowy czujnik substancji obcych. Pobudzony receptor zwiększa w wątrobie i w ścianie jelita ilość enzymu CYP3A4 oraz glikoproteiny P, czyli białka wypompowującego leki z komórek jelita z powrotem do jego światła. Takie zwiększenie ilości enzymu i białka transportującego nazywa się indukcją. Narasta ona przez kilkanaście dni od rozpoczęcia przyjmowania ziela, a po jego odstawieniu ustępuje stopniowo. Lek rozkładany tą drogą jest usuwany szybciej, więc jego stężenie we krwi spada. Charakterystyka podaje, że marawirok jest metabolizowany przez CYP3A4 i CYP3A5 oraz jest substratem glikoproteiny P. Wpływ tego białka na ekspozycję na marawirok nie jest znany.
Co robić
Nie stosować preparatów z dziurawcem w czasie leczenia marawirokiem; ulotka mówi, że nie należy ich przyjmować jednocześnie z lekiem. Osoba, która już przyjmuje oba, powinna niezwłocznie skontaktować się z lekarzem prowadzącym leczenie zakażenia HIV. Leku nie należy odstawiać samodzielnie ani zmieniać jego dawki. Po odstawieniu dziurawca jego wpływ na enzymy i transportery utrzymuje się do około dwóch tygodni, więc stężenie leku zmienia się także po zaprzestaniu przyjmowania ziela. O odstawieniu dziurawca należy poinformować lekarza.
Potwierdza dokument urzędowy
„Równoczesne podawanie marawiroku i produktów leczniczych pobudzających aktywność CYP3A4 może zmniejszać stężenie marawiroku i osłabiać jego działanie lecznicze. […] Leki zawierające dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum) mogą zaburzać prawidłowe działanie leku CELSENTRI. Nie należy ich przyjmować jednocześnie z lekiem CELSENTRI.” — Charakterystyka Produktu Leczniczego Celsentri (marawirok), tabletki powlekane, sekcja 4.5, wstęp i tabela 2, wiersz „Produkty ziołowe”; ulotka dla pacjenta „Lek CELSENTRI a inne leki”, Rejestr Produktów Leczniczych (URPL).
Źródła
Dane w formie cytowalnej
Zbiór w wersji cytowalnej (zrzut z dnia deponowania, CC BY 4.0): doi.org/10.5281/zenodo.21532404
Zobacz monografię składnika: Dziurawiec (Hypericum perforatum)
Dziurawiec — inne interakcje
- Wysokie ryzykoDziurawiec z fluoksetyną — ryzyko zespołu serotoninowego
- Wysokie ryzykoDziurawiec obniża stężenie cyklosporyny
- Wysokie ryzykoDziurawiec osłabia działanie antykoncepcji hormonalnej
- Wysokie ryzykoDziurawiec obniża stężenie indynawiru — ryzyko niepowodzenia leczenia HIV
- Wysokie ryzykoDziurawiec obniża stężenie takrolimusu — ryzyko odrzucenia przeszczepu
- Wysokie ryzykoDziurawiec osłabia działanie warfaryny; przy acenokumarolu zalecana ostrożność
Treść ma charakter informacyjny i nie stanowi porady medycznej. Stosowanie skonsultuj z lekarzem lub farmaceutą.