Dziurawiec a relugoliks z estradiolem i octanem noretysteronu — czy można je łączyć?
Ostrożność — Dziurawiec a relugoliks z estradiolem i octanem noretysteronu — słabsze działanie leku
Na czym polega
Ryeqo jest lekiem złożonym z relugoliksu, czyli antagonisty receptora hormonu uwalniającego gonadotropinę, oraz estradiolu i octanu noretysteronu, stosowanym w leczeniu objawów mięśniaków macicy i endometriozy u kobiet w wieku rozrodczym. Charakterystyka tego produktu podaje, że relugoliks jest substratem glikoproteiny P, czyli jest przez nią wypompowywany z komórek, a ryfampicyna zmniejszała jego ekspozycję, czyli łączną ilość leku docierającą do krwi, o 55%. Dla dziurawca pomiaru dokument nie podaje. Dokument nie zaleca jednoczesnego stosowania z silnymi induktorami CYP3A4 lub glikoproteiny P, wśród których wymienia ziele dziurawca, ponieważ mogą one zmniejszać stężenie relugoliksu i osłabiać jego działanie. Osobno mówi, że preparaty z dziurawcem mogą nasilać metabolizm estrogenów i progestagenów, przez co słabnie ochrona przed ubytkiem masy kostnej, i nie zaleca długotrwałego jednoczesnego stosowania induktorów enzymów wątrobowych z tym lekiem. Charakterystyka podaje, że Ryeqo hamuje owulację i zapewnia odpowiednie działanie antykoncepcyjne, a stosowanie go w ciąży jest przeciwwskazane. Ten sam dokument mówi, że przy pominięciu dawek owulacja może powrócić, i nakazuje wtedy niehormonalną metodę antykoncepcji; jednoczesne stosowanie hormonalnych środków antykoncepcyjnych jest przy tym leku przeciwwskazane. Czy spadek stężenia relugoliksu osłabia także ochronę przed ciążą, dokument nie rozstrzyga, więc o postępowaniu decyduje lekarz. Wpis dotyczy tego produktu; para dziurawca z antykoncepcją hormonalną oraz pozostałe leki, które dziurawiec osłabia tą samą drogą, mają osobne wpisy.
Dlaczego
Wiadomo, że hiperforyna z dziurawca pobudza receptor jądrowy PXR, czyli komórkowy czujnik substancji obcych. Pobudzony receptor zwiększa w wątrobie i w ścianie jelita ilość enzymu CYP3A4 oraz glikoproteiny P, czyli białka wypompowującego leki z komórek jelita z powrotem do jego światła. Takie zwiększenie ilości enzymu i białka transportującego nazywa się indukcją. Narasta ona przez kilkanaście dni od rozpoczęcia przyjmowania ziela, a po jego odstawieniu ustępuje stopniowo. Lek rozkładany tą drogą jest usuwany szybciej, więc jego stężenie we krwi spada. Charakterystyka nazywa relugoliks substratem glikoproteiny P i wiąże spadek jego stężenia z indukcją CYP3A4 i glikoproteiny P. Metabolizm estradiolu i octanu noretysteronu wiąże z enzymami cytochromu P450. Obie części leku tracą więc na stężeniu tą samą drogą.
Co robić
Preparatów z dziurawcem nie łączyć z lekiem Ryeqo bez konsultacji z lekarzem lub farmaceutą; charakterystyka nie zaleca tego połączenia, zwłaszcza długotrwałego. Osoba, która już przyjmuje oba, powinna omówić to z lekarzem przy najbliższej wizycie; o dalszym leczeniu i kontroli gęstości kości decyduje lekarz. Leku nie należy odstawiać samodzielnie; charakterystyka ostrzega, że po przerwaniu leczenia owulacja szybko powraca i nakazuje natychmiast rozpocząć alternatywną metodę antykoncepcji. Po odstawieniu dziurawca jego wpływ na enzymy i transportery utrzymuje się do około dwóch tygodni, więc stężenie leku zmienia się także po zaprzestaniu przyjmowania ziela. O rozpoczęciu i o zakończeniu przyjmowania dziurawca należy poinformować lekarza prowadzącego.
Potwierdza dokument urzędowy
„Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z silnymi induktorami CYP3A4 i (lub) P-gp. W klinicznym badaniu interakcji z ryfampicyną, silnym induktorem CYP3A4 i P-gp, wartości Cmax i AUC relugoliksu były zmniejszone o odpowiednio 23% i 55%. […] ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum); bozentan i inhibitory proteazy HIV lub HCV (np. rytonawir, boceprewir, telaprewir) oraz nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy (np. efawirenz), mogą zmniejszać stężenia relugoliksu w osoczu i powodować zmniejszenie jego działania terapeutycznego. […] Preparaty ziołowe zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) mogą indukować metabolizm estrogenów i progestagenów. Klinicznie nasilenie metabolizmu estrogenów może prowadzić do zmniejszenia skuteczności ochrony przed ubytkiem masy kostnej. Dlatego nie zaleca się długotrwałego, jednoczesnego stosowania induktorów enzymów wątrobowych z tym produktem leczniczym.” — Charakterystyka Produktu Leczniczego Ryeqo (relugoliks, estradiol, octan noretysteronu), tabletki powlekane, sekcja 4.5; 4.3, ciąża i hormonalne środki antykoncepcyjne; 4.4, właściwości antykoncepcyjne; 4.6, Rejestr Produktów Leczniczych (URPL).
Źródła
Dane w formie cytowalnej
Zbiór w wersji cytowalnej (zrzut z dnia deponowania, CC BY 4.0): doi.org/10.5281/zenodo.21532404
Zobacz monografię składnika: Dziurawiec (Hypericum perforatum)
Dziurawiec — inne interakcje
- Wysokie ryzykoDziurawiec z fluoksetyną — ryzyko zespołu serotoninowego
- Wysokie ryzykoDziurawiec obniża stężenie cyklosporyny
- Wysokie ryzykoDziurawiec osłabia działanie antykoncepcji hormonalnej
- Wysokie ryzykoDziurawiec obniża stężenie indynawiru — ryzyko niepowodzenia leczenia HIV
- Wysokie ryzykoDziurawiec obniża stężenie takrolimusu — ryzyko odrzucenia przeszczepu
- Wysokie ryzykoDziurawiec osłabia działanie warfaryny; przy acenokumarolu zalecana ostrożność
Treść ma charakter informacyjny i nie stanowi porady medycznej. Stosowanie skonsultuj z lekarzem lub farmaceutą.