Dziurawiec a syrolimus / ewerolimus — czy można je łączyć?
Wysokie ryzyko — Dziurawiec obniża stężenie inhibitorów mTOR (syrolimus, ewerolimus)
Na czym polega
Dziurawiec (Hypericum perforatum) silnie indukuje enzymy metabolizujące leki oraz transporter glikoproteinę P. Syrolimus i ewerolimus są substratami tych samych szlaków, dlatego ich stężenie może spaść, co grozi odrzuceniem przeszczepu lub utratą kontroli choroby. Cytowane prace dokumentują ten mechanizm dla innych leków immunosupresyjnych, przede wszystkim takrolimusu — dla samych inhibitorów mTOR badań z udziałem ludzi nie opisano, a ostrzeżenie jest ostrożnościową ekstrapolacją z mechanizmu.
Dlaczego
Hiperforyna z dziurawca aktywuje receptor PXR, a przez niego indukuje CYP3A4 i glikoproteinę P. Metabolizm i usuwanie leku będącego substratem tych szlaków ulegają przyspieszeniu. Inhibitory mTOR są takimi substratami, ale wielkości efektu dla nich nie mierzono.
Co robić
Nie łączyć bez konsultacji. U pacjentów po przeszczepie nie stosować preparatów z dziurawcem — skonsultuj z lekarzem prowadzącym lub farmaceutą.
Potwierdza dokument urzędowy
„Podczas leczenia produktem leczniczym Everolimus Accord nie należy stosować preparatów zawierających dziurawiec.” — Charakterystyka Produktu Leczniczego Everolimus Accord, sekcja 4.5, Rejestr Produktów Leczniczych (URPL).
Źródła
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31742659/ · https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34620272/
Nicolussi S i wsp. Clinical relevance of St. John's wort drug interactions revisited. Br J Pharmacol 2020;177(6):1212-1226 (PMID 31742659) — przegląd wymienia digoksynę, takrolimus, indynawir, warfarynę, alprazolam, simwastatynę i doustne środki antykoncepcyjne; inhibitorów mTOR NIE wymienia. Abushammala I. Tacrolimus and herbs interactions: a review. Pharmazie 2021;76(10):468-472 (PMID 34620272) — dotyczy TAKROLIMUSU, czyli inhibitora kalcyneuryny, nie mTOR. 🔴 Przeniesienie na syrolimus i ewerolimus jest ekstrapolacją mechanistyczną z klasy substratów CYP3A4 i glikoproteiny P, a nie wnioskiem tych prac.
Dane w formie cytowalnej
Zbiór w wersji cytowalnej (zrzut z dnia deponowania, CC BY 4.0): doi.org/10.5281/zenodo.21532404
Zobacz monografię składnika: Dziurawiec (Hypericum perforatum)
Dziurawiec — inne interakcje
- Wysokie ryzykoDziurawiec z fluoksetyną — ryzyko zespołu serotoninowego
- Wysokie ryzykoDziurawiec obniża stężenie cyklosporyny
- Wysokie ryzykoDziurawiec osłabia działanie antykoncepcji hormonalnej
- Wysokie ryzykoDziurawiec obniża stężenie indynawiru — ryzyko niepowodzenia leczenia HIV
- Wysokie ryzykoDziurawiec obniża stężenie takrolimusu — ryzyko odrzucenia przeszczepu
- Wysokie ryzykoDziurawiec osłabia działanie warfaryny; przy acenokumarolu zalecana ostrożność
Treść ma charakter informacyjny i nie stanowi porady medycznej. Stosowanie skonsultuj z lekarzem lub farmaceutą.